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富含C(sp³)分子的直接合成是開(kāi)發(fā)創(chuàng)新型有機(jī)合成路線的驅(qū)動(dòng)力。此類(lèi)分子骨架賦予藥物分子有益的特性，有助于更大的臨床成功。

因此，人們有強(qiáng)烈的動(dòng)力去開(kāi)發(fā)新方法，以便從商業(yè)化的烯烴反應(yīng)物獲取富含sp³的分子。

有鑒于此，普林斯頓大學(xué)David W. C. MacMillan教授等報(bào)道了一種三組分氨基烷基化反應(yīng)，該反應(yīng)利用三類(lèi)自由基的分選原理（radical sorting），在烯烴分子的區(qū)域選擇性的修飾氮中心自由基和碳中心自由基。

本文要點(diǎn)：

（1）

此過(guò)程依賴(lài)光氧化還原催化，以氧化還原中性的方式將烷基溴化物和還原活化的氮中心自由基前體轉(zhuǎn)化為高能自由基物種。

（2）

該反應(yīng)表現(xiàn)了廣泛的偶聯(lián)試劑兼容，具有多種合成應(yīng)用，包括藥效團(tuán)取代的N-雜環(huán)的簡(jiǎn)便合成。

參考文獻(xiàn)

William L. Lyon, Johnny Z. Wang, Jesús Alcázar, and David W. C. MacMillan*, Aminoalkylation of Alkenes Enabled by Triple Radical Sorting, J. Am. Chem. Soc. 2025

DOI: 10.1021/jacs.4c14965

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c14965