活性氧（ROS）響應性離子通道可在細胞氧化還原狀態發生改變的情況下調節細胞膜上的離子流，其在細胞適應氧化應激的過程中具有至關重要的作用。然而，如何實現人工離子通道的ROS響應功能仍是一項嚴峻的挑戰。有鑒于此，廈門大學任長亮教授開發了一類新型的人工H+/Cl-離子通道，其在癌細胞中可通過響應升高的ROS水平而被激活。
本文要點：
（1）ROS誘導的苯硼酸基團的脫籠可觸發通道形成單元的快速釋放，進而導致H鍵級聯的自組裝，以促進H+和Cl-離子的協同運輸（H+/Cl-離子的運輸選擇性為7.7）。被激活后，ROS-C-Cl能夠在人乳腺癌細胞中表現出顯著的凋亡誘導活性，IC50為2.8 μM，與紫杉醇相當。
（2）實驗結果表明，ROS-C-Cl可利用癌細胞固有的氧化微環境以及H+/Cl-共轉運引起的氧化應激增強實現具有優異選擇性的癌細胞靶向（與正常乳腺細胞相比的選擇性指數為10.2），比紫杉醇高19.4倍。
Chunyan Jia. et al. Engineered Reactive Oxygen Species (ROS)-Responsive Artificial H+/Cl? Ion Channels for Targeted Cancer Treatment. Angewandte Chemie International Edition. 2024
DOI: 10.1002/anie.202419800
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202419800
