硼中子俘獲療法（BNCT）是一種先進的腫瘤細胞選擇性重粒子放療形式，可用于治療具有侵襲性的惡性腫瘤。然而，硼制劑的代謝速度快以及腫瘤特異性富集不足等問題導致其臨床應用受到了嚴重阻礙。有鑒于此，山西醫科大學張瑞平教授和南洋理工大學浦侃裔教授開發了一種智能硼納米增敏劑（BATBN），其能夠響應癌癥生物標志物以改變其大小，進而可在BNCT中實現硼的滲透和保留之間的最佳平衡。
本文要點：
（1）BATBN由結合了細胞穿透肽的超小硼量子點（BQD）內核（4nm）組成，該細胞穿透肽能夠促進BATBN的細胞攝取和腫瘤深度穿透。在腫瘤微環境中，腫瘤生物標志物可以特異性地啟動BATBN的自縮合反應，以形成具有更大尺寸的納米聚集體。得益于這種特異性的瘤內轉化，BATBN的瘤內硼濃度與BQDs相比增加了2.4倍，腫瘤保留時間增加了5.0倍。
（2）實驗結果表明，在中子照射治療21天后，BATBNs治療組的臨床前腫瘤模型的腫瘤體積比BQDs組小2.7倍。綜上所述，該研究設計的超分子策略使得BNCT藥物具有生物標志物激活的尺寸相互轉換性能，有望能夠實現精準有效的抗癌BNCT。
Liping Li. et al. Intratumoral Transforming Boron Nanosensitizers for Amplified Boron Neutron Capture Therapy. Angewandte Chemie International Edition. 2024
DOI: 10.1002/anie.202413232
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202413232
